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纳通均质机-高压均质法应用于难溶性药物

发布日期:2023-11-16   浏览次数:239次

1.jpg 炔雌醇

炔雌醇(ethinylestradiol)是一种强效的口服雌激素类药物,化学名称为3-羟基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇,化学式为C20H24O2,分子量296.4,是一种有机化合物,该品为白色或类白色的结晶性粉末。炔雌醇溶于丙酮、甲醇、乙醇、丙醇、乙醚、氯仿、二氧六环、植物油及氢氧化钠溶液,几乎不溶于水,无气味。炔雌醇可用于补充雌激素不足,治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合征等;用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌的治疗;与孕激素类药合用,能抑制排卵,可作避孕药;还用于治疗小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。




1.jpg 药物组合物

       药物组合物是指将两种或多种药物结合在一起,以达到更高的疗效的一种药物组合这种组合可以是两种不同的药物,也可以是同一种药物的不同剂量,以改善患者的症状药物组合物通常可以帮助患者更快地恢复健康,并降低副作用的风险。




1.jpg 炔雌醇技术背景

       水溶性差是甾体类化合物的共性问题,而药物的生物利用度与药物的水溶性成正比。目前对于雌激素类药物增溶,最常见的是对黄体酮药物的增溶。提高炔雌醇药物的水溶性和生物利用度,增加其稳定性,降低口服剂量是目前亟待解决的问题。将水溶性不佳或难溶药物的分子制成囊状物或包在聚合物基质中加工成纳米颗粒,从而大大提高某些药物的生物利用度。载药纳米粒子通过改变生物膜运转机质,提高了药物对于生物膜的通透性,使其可以通过简单扩散或渗透的形式穿过生物膜。载药纳米粒子粒径小且具有良好的粘附性,延长了药物与吸收部位的接触时间,使吸收部位上皮组织粘液层中的药物浓度增加,并延长了药物半衰期,从而提高了药物的生物利用度。


1.jpg 高压均质法应用于炔雌醇复合物的制备

       针对目前炔雌醇的溶解度差,不稳定,药效不能得到很好的发挥等问题,高压均质法在提高疏水性药物炔雌醇的水溶性,从而提高炔雌醇药物的生物利用度的技术问题上提供了一种解决方案。制备这些制剂或组合物的方法通常是将化合物与载体和任选地一种或多种辅助剂混合分散。高压均质机的空穴效应主要应用于均质,通过可调节限流缝隙时瞬间失压,造成高能释放引起空穴爆炸,致使物料强烈粉碎细化。在含有化合物的产品中,通常也会使用均质,通过均质能够将其打散,使物料粉碎成均一、细小的颗粒这样就能够具有较好的分散效果;利用高压均质机的撞击效应和剪切效应,能够让其分散的更均匀,溶解的更充分。


1.jpg 纳通优势

       高压均质机因其均质效率高和工艺稳定等优点在纳米制剂的制备中被日益广泛使用。该法最显著的优势是制得的粒子粒径小和粒度分布窄且均匀,效果显著,但对制剂的其他质量指标如包封率、载药量、释药速度和稳定性等而言,需结合其他各处方和工艺因素的优化以获得良好的制剂理化性能,因此还需深入研究以获得成熟工艺。尽管如此,高压均质机依然是纳米制剂工业化可采用的最有前途的工艺设备,应用前景广阔。

1、制得的粒子粒径小
2、粒度分布窄且均匀
3、效果显著
4、数据重现性强
5、可大批量连续生产


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